Il Tamoxifene è un antagonista del recettore estrogeno (ma dotato di una minima attività agonista). Esso viene impiegato nella prevenzione delle recidive di carcinoma della mammella positivo per i recettori degli estrogeni.
Una nuova classe di farmaci, i cosiddetti inibitori della aromatasi, si sono aggiunti recentemente al tamossifene per le stesse finalità terapeutiche.
Gli inibitori delle aromatasi inibiscono la sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni.
Questo meccanismo elimina la componente estrogena senza presentare alcuna residua attività agonista.
Per verificare sul campo l’efficacia di questa nuova classe di farmaci si e’ paragonata l’efficacia dell’ anastrozolo, inibitore delle aromatasi (1 mg/die) con il tamoxifene (20 mg/die) o con la combinazione dei due farmaci.
Sono state reclutate 9366 donne affette da tumore alla mammella instadio iniziale. L’84% dei tumori erano positive per i recettori agli estrogeni. Gli interventi chirurgici, la radio e chemioterapia vennero somministrate secondo i protocolli richiesti dai casi in esame.
Durante un follw-up medio di 33 mesi, si ebbero 1079 recidive o carcinomi controlaterali (11.5%).
La sopravvivenza a 3 anni fu significativamente maggiore nel gruppo trattato con anastrozolo rispetto a quello trattato con tamossifene o con terapia combinata (rispettivamente 89.4%, 87.4% e 87.2%).
L’anastrozolo, a paragone con il tamossifene, aumentò la sopravvivenza priva di malattia solo nelle donne i cui tumori erano positivi ai recettori per gli estrogeni.
Le donne trattate con anastrozolo , inoltre ebbero meno della metà di incidenza di tumori alla mammella controlaterale a paragone del gruppo trattato con tamossifene.
Il gruppo trattato con anastrozolo ebbe una minore incidenza di tumori dell’endometrio, incidenti cardiovascolari, episodi di tromboembolia venosa, ictus e vampate di calore, minor numero di episodi di sanguinamenti e perdite vaginali, ma si associò ad un numero aumentato di fratture al rachide.

Lancet 2002 Jun 22; 359: 2131-9